Projektpartner: VIP+ Bundesministerium für Bildung und Forschung (Validierungsförderung VIP+03980)

Peptid-Therapeutika und Biologika haben die Arzneimitteltherapie revolutioniert, doch die geringe oder zum Teil sogar fehlende orale Bioverfügbarkeit solcher großmolekularen Wirkstoffe schränkt eine einfache und breitflächige Anwendung bei Patientinnen und Patienten ein. Die orale Verabreichung der überwiegenden Zahl dieser Wirkstoffe ist bislang nicht möglich, da sie das proteolytische Milieu im Magen-Darmtrakt nicht intakt überstehen und keine ausreichende Aufnahme über die gastro-intestinale Mukosa aufweisen.

Im LipOra-Projekt wurde eine neuartige galenische Formulierung entwickelt, die für mehrere Peptid-Therapeutika und insbesondere für das Somatostatin-Analogon Octreotid die orale Bioverfügbarkeit im Hunde-Modell deutlich erhöhte. Die LipOra-Formulierung basiert auf dem neu entwickelten LipOra-Konjugat aus einem zyklischen Peptid und einem Lipid, das im wässrigen Milieu des Darms spontan Mizellen im unteren Nanometer-Bereich ausbildet und dabei seine resorptionsverstärkende Wirkung entfaltet.

Die Translatorik-Förderung durch die Else Kröner-Fresenius-Stiftung ermöglicht eine ausführliche, GLP-konforme toxikologische Charakterisierung der LipOra-Octreotid-Formulierung bei einem externen Dienstleister, welche die notwendige Voraussetzung für die nachfolgende Erstanwendungsstudie im Menschen darstellt. Bei guter Verträglichkeit werden diese Studien die klinische Prüfung der LipOra-Formulierung im Menschen ermöglichen und damit die Lücke zwischen der Formulierungsentwicklung und dem klinischen Machbarkeitsnachweis schließen. Bei positiven Ergebnissen der klinischen Prüfung soll nachfolgend untersucht werden, ob die LipOra-Technologie eine allgemein anwendbare Plattform-Technologie zur oralen Verabreichung hochmolekularer Wirkstoffe am Menschen und Tier darstellt.

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